عقار القرن - الجزء 1
فقط حمض الساليسيليك هو الدواء الصحيح. في عام 1838 الكيميائي الإيطالي رافائيل بيريا حصل على هذا المركب في شكله النقي ، وفي عام 1874 حصل على الكيميائي الألماني هيرمان كولبي طورت طريقة لإنتاجها الصناعي.
في الوقت نفسه ، تم استخدام حمض الساليسيليك في الطب. ومع ذلك ، فإن الدواء كان له تأثير مهيج قوي على الغشاء المخاطي في المعدة ، مما أدى إلى أمراض وتقرحات معدية مزمنة. كانت الآثار الجانبية لأخذ مستحضرات حمض الساليسيليك هي التي دفعت الكيميائي الألماني فيليكس هوفمان (1848-1946) لإيجاد بديل آمن للدواء (كان والد هوفمان يعالج بحمض الساليسيليك لأمراض الروماتيزم). كان من المفترض أن تحصل "Bullseye" على مشتقها - حمض أسيتيل الساليسيليك.
يتكون المركب عن طريق أسترة مجموعة OH لحمض الساليسيليك مع أنهيدريد الخل. تم الحصول على حمض أسيتيل الساليسيليك في وقت سابق ، ولكن فقط المستحضر النقي الذي حصل عليه هوفمان في عام 1897 كان مناسبًا للاستخدام الطبي.
نماذج جزيئية لحمض الساليسيليك (يسار) وحمض أسيتيل الساليسيليك (يمين)
كانت الشركة المصنعة للدواء الجديد شركة صغيرة Bayer ، تعمل في إنتاج الأصباغ ، وهي اليوم مصدر قلق عالمي. كان يسمى الدواء الأسبرين. هذه علامة تجارية مسجلة ®، لكنه أصبح مرادفًا للمستحضرات التي تحتوي على حمض أسيتيل الساليسيليك (ومن هنا جاء الاختصار الشائع الاستخدام ASA). يأتي الاسم من عبارة "أسيتيل"(الحرف أ-) و (الآن) ، أي حلو المروج - معمر يحتوي على نسبة عالية من الساليسين ، ويستخدم أيضًا في طب الأعشاب كمضاد للحرارة. النهاية -in نموذجية لأسماء الأدوية.
تم تسجيل براءة اختراع الأسبرين في عام 1899 وتم الترحيب به على الفور تقريبًا باعتباره الدواء الشافي. [عبوات] قاومت الحمى والألم والالتهابات. تم استخدامه على نطاق واسع خلال جائحة الأنفلونزا الإسبانية الشهير ، الذي أودى بحياة عدد أكبر من الأرواح في 1918-1919 مقارنة بالحرب العالمية الأولى التي انتهت لتوها. كان الأسبرين من أوائل الأدوية التي تم بيعها كأقراص قابلة للذوبان في الماء (ممزوجة بالنشا). بعد الحرب العالمية الثانية ، لوحظ تأثيره المفيد في الوقاية من أمراض القلب.
على الرغم من وجوده في السوق لأكثر من قرن ، لا يزال الأسبرين يستخدم على نطاق واسع في الطب. كما أنه الدواء الذي يتم إنتاجه بكميات كبيرة (يستهلك الناس أكثر من 35 طنًا من المركب النقي في جميع أنحاء العالم كل يوم!) وأول عقار اصطناعي بالكامل غير معزول عن الموارد الطبيعية.
حمض الساليسيليك في مختبرنا
حان وقت التجارب.
أولاً ، دعنا نتعرف على الاستجابة المميزة لجراحة الأسبرين - حمض الساليسيليك. ستحتاج إلى كحول الساليسيليك (مطهر يُباع في الصيدليات والصيدليات ؛ محلول حمض الساليسيليك 2٪ ماء - إيثانول) ومحلول من كلوريد الحديد (III) FeCl.3 بتركيز حوالي 5٪. صب 1 سم في أنبوب الاختبار.3 كحول الساليسيليك ، أضف بضعة سم3 الماء و 1 سم.3 محلول FeCl3. يتحول الخليط على الفور إلى اللون الأرجواني والأزرق. هذه نتيجة التفاعل بين حمض الساليسيليك وأيونات الحديد (III):
الأسبرين منذ عام 1899 (من أرشيف Bayer AG)
اللون يشبه الحبر إلى حد ما ، وهو أمر لا ينبغي أن يكون مفاجئًا - فالحبر (كما كان يُطلق على الحبر في الماضي) مصنوع من أملاح الحديد والمركبات المشابهة في تركيبها لحمض الساليسيليك. التفاعل الذي تم إجراؤه هو اختبار تحليلي للكشف عن أيونات الحديد.3+وفي نفس الوقت يعمل على تأكيد وجود الفينولات ، أي المركبات التي ترتبط فيها مجموعة OH مباشرة بالحلقة العطرية. ينتمي حمض الساليسيليك إلى هذه المجموعة من المركبات. دعونا نتذكر هذا التفاعل جيدًا - اللون الأزرق البنفسجي المميز بعد إضافة كلوريد الحديد (III) سيشير إلى وجود حمض الساليسيليك (الفينولات بشكل عام) في عينة الاختبار.
يمكن أيضًا استخدام التشغيل التجريبي لإظهار كيفية عمله. حبر جذاب. على ورقة بيضاء بفرشاة (عود أسنان ، عود ثقاب مدبب ، مسحة قطنية بقطعة قطن ، إلخ) نصنع أي نقش أو رسم باستخدام كحول الساليسيليك ، ثم نجفف الورقة. بلل ضمادة قطنية أو وسادة قطنية بمحلول FeCl.3 (المحلول يضر الجلد ، لذا فإن القفازات الواقية المطاطية ضرورية) وامسح بالورق. يمكنك أيضًا استخدام بخاخ نبات أو زجاجة رذاذ للعطور ومستحضرات التجميل لترطيب الورقة. تظهر على الورقة أحرف بنفسجية زرقاء للنص المكتوب مسبقًا. [حبر] تذكر أنه من أجل تحقيق تأثير مذهل في شكل ظهور مفاجئ للنص ، فإن العامل الرئيسي هو عدم رؤية نقش مُعد مسبقًا. هذا هو السبب في أننا نكتب على ورقة بيضاء مع حلول عديمة اللون ، وعندما يتم تلوينها ، نختار لون الورق بحيث لا يبرز النقش على الخلفية (على سبيل المثال ، على ورقة صفراء ، يمكنك عمل محلول FeCl النقش3 وتحريضه مع كحول الساليسيليك). تنطبق الملاحظة على جميع الألوان المتناغمة ، وهناك العديد من التركيبات التي تعطي تأثير رد فعل ملون.
أخيرًا ، حمض أسيتيل الساليسيليك
انتهت بالفعل الاختبارات المعملية الأولى ، لكننا لم نصل إلى بطل نص اليوم - حمض أسيتيل الساليسيليك. ومع ذلك ، فإننا لن نحصل عليه من تلقاء أنفسنا ، ولكن مستخرج من المنتج النهائي. السبب هو تركيب بسيط (الكواشف - حمض الساليسيليك ، أنهيدريد الخل ، الإيثانول ، H2SO4 أو H.3PO4) ، ولكن المعدات اللازمة (قوارير زجاجية أرضية ، ومكثف راجع ، ومقياس حرارة ، ومجموعة ترشيح فراغ) واعتبارات السلامة. أنهيدريد الخل هو سائل مزعج للغاية ويتم التحكم في توفره - وهذا ما يسمى سلائف الدواء.
تحدي نقش مخفي مصنوع من حمض الساليسيليك بمحلول من كلوريد الحديد (III)
ستحتاج إلى محلول إيثانول بنسبة 95٪ (على سبيل المثال ، كحول مشوه طبيعة متغير اللون) ، قارورة (في المنزل يمكن استبدالها بوعاء) ، طقم تسخين حمام مائي (وعاء معدني بسيط به ماء يوضع على قماش قطني) ، مرشح عدة (قمع ، مرشح) وطبعا نفس الاسبرين في الاقراص. ضع 2-3 أقراص من الدواء الذي يحتوي على حمض أسيتيل الساليسيليك في القارورة (تحقق من تركيبة الدواء ، ولا تستخدم الأدوية التي تذوب في الماء) واسكب 10-15 سم3 كحول مشوه. سخني القارورة في حمام مائي حتى تتفكك الأقراص تمامًا (ضع منشفة ورقية في قاع الإناء حتى لا تنكسر القارورة). خلال هذا الوقت ، نقوم بتبريد بضع عشرات من السنتيمترات في الثلاجة.3 ماء. يتم أيضًا تضمين المكونات الإضافية للدواء (النشا والألياف والتلك والمواد المنكهة) في تكوين أقراص الأسبرين. فهي غير قابلة للذوبان في الإيثانول ، بينما يذوب حمض أسيتيل الساليسيليك فيه. بعد التسخين ، يتم ترشيح السائل بسرعة في دورق جديد. الآن يضاف الماء المبرد ، مما يتسبب في ترسيب بلورات حمض أسيتيل الساليسيليك (عند 25 درجة مئوية ، يذوب حوالي 100 جم من المركب في 5 جم من الإيثانول ، بينما حوالي 0,25 جم فقط من نفس الكمية من الماء). صفي البلورات وجففيها في الهواء. تذكر أن المركب الناتج غير مناسب للاستخدام كدواء - لقد استخدمنا الإيثانول الملوث لاستخراجه ، وقد تبدأ المادة الخالية من المكونات الواقية في التحلل. نحن نستخدم العلاقات فقط من أجل تجربتنا.
إذا كنت لا ترغب في استخراج حمض أسيتيل الساليسيليك من الأقراص ، فيمكنك فقط إذابة الدواء في خليط من الإيثانول والماء واستخدام معلق غير مصفي (ننهي الإجراء بالتسخين في حمام مائي). لأغراضنا ، يكفي هذا الشكل من الكاشف. الآن أقترح معالجة محلول حمض أسيتيل الساليسيليك بمحلول FeCl.3 (على غرار التجربة الأولى).
هل خمنت بالفعل ، أيها القارئ ، لماذا حققت مثل هذا التأثير؟
